alfa-Diidroartemisinina CAS: 81496-81-3
Atividade Antimalárica: Este composto possui efeitos inibidores robustos nas fases de desenvolvimento assexuado dos parasitas Plasmodium. É eficaz contra estirpes de Plasmodium falciparum que desenvolveram resistência a agentes antimaláricos convencionais, incluindo cloroquina e piperaquina.
Características de Absorção Oral: O fármaco apresenta eficiência de absorção superior no trato gastrointestinal após administração oral. Dados farmacocinéticos indicam que a sua concentração plasmática máxima pode ser atingida aproximadamente 1,33 horas após a administração oral.
Valor de Aplicação Clínica: É aplicável ao tratamento de todas as formas de infeção por malária. Notavelmente, proporciona efeitos terapêuticos fiáveis para casos de malária grave e de alto risco, como a malária cerebral e variantes de malária extensivamente resistentes a fármacos.
Como substância antimalárica potente, a diidroartemisinina inibe os patógenos Plasmodium na fase assexuada eritrocítica, aliviando os sintomas da malária e erradicando diversas espécies de Plasmodium no seu ciclo assexuado. Mantém a potência inibitória contra estirpes de Plasmodium falciparum tolerantes à cloroquina e piperaquina e possui segurança toxicológica aceitável. Experiências reprodutivas em roedores mostram que a exposição pré-natal ao fármaco pode aumentar o risco de reabsorção fetal, embora não tenha sido observada teratogenicidade em ensaios relevantes.
Parâmetros
Ponto de fusão |
142-144°C |
Ponto de ebulição |
375,6±42,0 °C (Previsto) |
densidade |
1,24±0,1 g/cm³ (Previsão) |
Temperatura de armazenamento. |
2-8°C |
solubilidade |
Clorofórmio (Ligeiramente), DMSO (Ligeiramente),Acetato de Etila(Ligeiramente),Metanol(Ligeiramente) |
formar |
Sólido |
pKa |
12,61±0,70 (Previsto) |
cor |
Branco a Off-White |
Informações de Segurança |
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Uso e Síntese da alfa-Diidroartemisinina |
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Propriedades Químicas |
Cristal branco em forma de agulha |
Usos |
antimalárico, anti-inflamatório |
Definição |
ChEBI: A diidroartemisinina (DHA) é umartemisininaderivado. |
alvo |
Antifecção |
A propriedade de absorção oral deste composto antimalárico é excecional. Após administração oral de 2 mg/kg, atinge um pico de concentração sanguínea de 0,71 μg/ml ao fim de 1,33 horas. Cobre o tratamento clínico para todos os subtipos de malária e funciona excecionalmente bem no resgate de emergência da malária cerebral, bem como na malária falciparum grave resistente à cloroquina ou piperaquina.
