Paclitaxel
Mecanismo Alvo:Este agente liga-se seletivamente aos microtúbulos polimerizados, facilitando a sua estabilização e, consequentemente, interrompendo os processos normais de divisão celular.
Eficácia terapêutica em oncologia:Demonstra eficácia clínica comprovada contra múltiplas neoplasias malignas, incluindo carcinoma do ovário, cancro da mama, cancro do pulmão de não pequenas células, cancro colorretal e outros tumores sólidos.
Intervenção no ciclo celular:Induz a paragem do ciclo celular especificamente durante a fase mitótica, inibindo assim a proliferação de células malignas e o crescimento tumoral.
Validação Clínica:Amplamente utilizado em protocolos avançados de tratamento do cancro, com eficácia bem documentada demonstrada através de investigações em ensaios clínicos de Fase II e III.
PaclitaxelO paclitaxel é um composto diterpenóide isolado da casca de espécies de Taxus. Este produto natural, de estrutura complexa, representa o único agente terapêutico conhecido capaz de estimular simultaneamente a montagem dos microtúbulos e estabilizar as estruturas dos microtúbulos resultantes. Investigações de marcação isotópica confirmam que o paclitaxel interage especificamente com microtúbulos polimerizados sem se ligar a dímeros de tubulina solúveis.
Parâmetros
Ponto de fusão |
213 °C (dec.)(lit.) |
alfa |
D20 -49° (metanol) |
Ponto de ebulição |
774,66°C (estimativa aproximada) |
densidade |
0.2 |
índice de refração |
-49 ° (C=1, MeOH) |
Fp |
9℃ |
temperatura de armazenamento |
2-8°C |
solubilidade |
metanol: 50 mg/mL, transparente, incolor |
forma |
pó |
pka |
11,90±0,20(Previsto) |
cor |
branco |
Solubilidade em água |
0,3 mg/L (37 °C) |
λmáx |
227nm(MeOH)(lit.) |
Merck |
146982 |
BRN |
1420457 |
Estabilidade: |
Estável. Incompatível com agentes oxidantes fortes. Combustível. |
InChIKey |
RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
LogP |
3.950 (estimativa) |
Referência de base de dados CAS |
33069-62-4 (Referência da Base de Dados CAS) |
Sistema de Registo de Substâncias da EPA |
Paclitaxel (33069-62-4) |
Informações de segurança |
|
Códigos de Perigo |
Xn |
Declarações de risco |
37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
Declarações de segurança |
22-26-36/37/39-45 |
leitor |
1544 |
WGK Alemanha |
3 |
RTECS |
DA8340700 |
F |
45951 |
Classe de Perigo |
6.1(b) |
Grupo de Embalagem |
III |
Código HS |
29329990 |
Dados sobre substâncias perigosas |
33069-62-4 (Dados sobre substâncias perigosas) |
Toxicidade |
DL50 intraperitoneal em ratinhos: 128 mg/kg |
A administração celular de paclitaxel resulta numa acumulação substancial de microtúbulos intracelulares, o que interrompe múltiplos processos fisiológicos — principalmente ao interromper a progressão do ciclo celular na fase mitótica, impedindo assim a divisão celular normal. As investigações clínicas (Fases II e III) validaram a sua eficácia terapêutica primária contra carcinomas do ovário e da mama, tendo sido demonstrada atividade adicional contra diversas neoplasias malignas, incluindo cancro do pulmão de não pequenas células, carcinoma colorretal, melanoma, cancros de cabeça e pescoço, linfomas e gliomas.
