alfa-dihidroartemisinina
Eficácia antimalárica:Demonstra uma potente atividade contra parasitas Plasmodium na fase assexuada, incluindo estirpes de malária falciparum resistentes à cloroquina e à piperaquina.
Biodisponibilidade oral:Apresenta uma excelente absorção gastrointestinal, com concentrações plasmáticas máximas atingidas às 1,33 horas após a administração oral.
Validação Clínica:Utilizado no tratamento de todos os tipos de malária, particularmente em casos críticos como a malária cerebral e variantes graves resistentes a medicamentos.
Perfil de segurança:Mantém um perfil toxicológico favorável sem efeitos teratogénicos, como confirmado pela administração durante a gestação em modelos animais.
DihidroartemisininaDemonstra uma forte eficácia contra os parasitas Plasmodium na fase eritrocítica assexuada, controlando eficazmente os sintomas clínicos e eliminando diversas espécies de Plasmodium durante os seus ciclos reprodutivos assexuados. Mantém atividade contra estirpes de malária falciparum resistentes à cloroquina e à piperaquina, apresentando um perfil de segurança vantajoso. Estudos de reprodução animal indicam que a exposição gestacional em modelos murinos pode elevar as taxas de reabsorção fetal, embora não tenha sido documentado qualquer efeito teratogénico.
Parâmetros
Ponto de fusão |
142-144°C |
Ponto de ebulição |
375,6±42,0 °C (Previsto) |
densidade |
1,24±0,1 g/cm3 (Previsto) |
temperatura de armazenamento |
2-8°C |
solubilidade |
Clorofórmio (ligeiramente), DMSO (ligeiramente), acetato de etilo (ligeiramente), metanol (ligeiramente) |
forma |
Sólido |
pka |
12,61±0,70(Previsto) |
cor |
Branco a quase branco |
Informações de segurança |
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Utilização e síntese da alfa-dihidroartemisinina |
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Propriedades Químicas |
Agulha branca como cristal |
Usos |
antimalárico, anti-inflamatório |
Definição |
ChEBI: A dihidroartemisinina (DHA) é um derivado da artemisinina. |
objetivo |
Antifecção |
Este agente antimalárico apresenta uma excelente biodisponibilidade oral, atingindo concentrações plasmáticas máximas (Cmax) de 0,71 μg/ml em 1,33 horas (tmax) após administração oral na dose de 2 mg/kg. O composto tem indicação clínica para todas as variantes da malária, sendo particularmente valioso no tratamento de emergência da malária cerebral e em casos graves de malária por Plasmodium falciparum resistente à cloroquina ou à piperaquina.
